Что такое Пропранолол?

Лекарственное средство «Пропранолол» стал первым лекарством своей группы, который прошел клинические испытания и был дозволен для применения у людей. За открытие препарата в 1988 году J. Black получил Нобелевскую награду. В зависимости от степени выраженности повышения артериального давления, прочих заболеваний, пола, возраста и массы пациента доза подбирается индивидуально. Как и всякий лечебный препарат, «Пропранолол» имеет свои показаний и противопоказания.

Почему «Пропранолол» считается эффективным?

Фармакологическая группа — неселективные блокаторы бета-рецепторов. Препарат действует в равной мере на бета-1 и бета-2 рецепторы. Совокупность эффектов приводит к снижению уровня артериального кровяного давления. Именно стимуляцией 2 типа и объясняются нежелательные действия препарата. Результаты блокады рецепторов «Пропранололом» представлены в таблице:

Под действием «Пропранолола» кровяное давление снижается за счет снижения кратности и силы сокращений сердечной мышцы. В свою очередь, это приведет к уменьшению сердечного выброса. Кроме того, уменьшается выработка и содержание ренина в плазме. «Пропранолол гидрохлорид» оказывает некоторое угнетающее действие на ЦНС: снижает симпатический тонус. Рецепторы давления дуги аорты и синокаротидного синуса перенастраиваются. За счет блокады бета-2 рецепторов и секреции оксида азота снижается периферический тонус сосудов.

Что происходит в организме после приема?

Фармакокинетика «Пропранолола» такова, что до 90% вещества всасывается в желудочно-кишечной трубке. Объединяется с белками фракции альбуминов плазмы и транспортируется по организму. Откладывается в паренхиме печени и почек, легких, в мозге и миокарде. «Пропранолол» проходит плацентарный барьер и диффундирует в грудное молоко. Выводиться с желчью и повторно всасывается. Результат сохраняется до 12 часов. «Пропранолол» фильтруется почками.

Показания к применению

«Пропранолол» вызывает снижение уровня кровяного давления.

Препарат лечит следующие состояния:

• ишемическую болезнь сердца;
• неполадки темпа и частоты сокращений сердца;
• некоторые варианты стойкого увеличения кровяного давления (в т. ч. вызванная дисфункцией почек или щитовидной железы, во время беременности);
• сердечную недостаточность;
• вегетативные кризы;
• пролабирование митрального клапана;
• кардиомиопатию гипертрофического типа;
• конструкция просвета аорты;
• слабость родовой деятельности;
• мигрени;
• нарушения активности миокарда на фоне поражения щитовидной железы;
• климактерические нарушения.

Инструкция по применению «Пропранолола»

Принимается «Пропранолол» внутрь, употребление не зависит от времени и частоты приемов пищи. Дозу подбирают постепенно. Рекомендуется для длительного употребления под строгим наблюдением врача. Отменяют постепенно. Внутривенное введение «Пропранолола» показано при выраженных пароксизмах стенокардии и для купирования сердечных аритмий. В случае нарушения работы печени требуется коррекция дозирования.

Форма выпуска

Выпускается «Пропранолол» фарм компании «Актавис» в таблетках по 10, 40 и 80 мг. Комбинация с «Дихлотиазидом» (торговое название «Индерид») с соотношением активных компонентов 40 или 80 мг «Пропранолол» на 25 мг диуретика лечит повышение кровяного давления. Доступен раствор с концентрацией действующего вещества 0,1% в стеклянных ампулах объемом по 5 мл. Пролонгированная форма под названием «Индерал ПД» представлены капсулами-депо по 60, 80, 120 и 160 мг.

Какая дозировка показана для разных возрастов?

У взрослых начальное дозирование «Пропранолола» — 0,02 грамма четырежды в сутки. При низкой выраженности результата и отсутствии непереносимости повышают дозировку. Для активации родовой деятельности назначают препарат в дозе 0,02 граммов порядка 6 раз с получасовыми промежутками. Употребление 20 мг трижды в сутки на протяжении 5 дней служит профилактикой осложнений, связанных со слабыми сокращениями матки и послеродовым кровотечением. Максимальная допустимая дозировка на один день — 320 мг. При приеме 160 мг в сутки «Пропранолол» нормализует артериальное давление или существенно снижает его и сопровождается клиническими улучшениями.

Для детей младше 12 лет расчет дозы «Пропранолола» выполняют по массе тела.

Не рекомендуется назначать «Пропранолол» пациентам до 12 лет. В случаях, когда ожидаемая эффективность перевешивает возможные риски, употребление допустимо. У детей стартовая дозировка составляет 1 мг/кг/сут. Разделяется на 3—4 введения. Дозировку на протяжении 4—7 дней постепенно увеличивают. Средняя дозировка «Пропранолола» составляет 4 мг/кг/сут., максимальная допустимая — до 0,06 мг в стуки. Начинают с минимальных дозировок, а затем доводят до терапевтических.

Чем опасна передозировка?

Передозировка «Пропранололом» проявляется такими признаками:

• уровень систолического давления ниже 100 мм рт. ст.;
• коллапс;
• частота сердечных сокращений падает менее 50 уд./мин.;
• острая форма сердечной недостаточности;
• спазм бронхов и затруднение дыхания;
• тремор и судороги.

В случае передозировки «Пропранололом» пациента госпитализируют в отделение реанимации и проводят максимальную поддержку и коррекцию жизненно важных функций:

• Коррекцию начинают с немедленной отмены «Пропранолола».
• Промывают желудок, назначают сорбент в виде белого угля или «Сорбекса», слабительное.
• При выраженной брадикардии вводят «Атропин» или устанавливают кардиостимулятор.
• В случае желудочковых экстрасистол вводят антиаритмики, например, «Лидокаин».
• Во время коллапса пациента укладывают так, чтобы голова находилась ниже таза, а ноги были приподняты.
• Введение плазмы или «Реополиглюкина» стабилизирует кровяное давление.
• Если они неэффективны, вводят «Добутамин».
• При развитии сердечной-сосудистой недостаточности в острой форме показаны гликозиды, диуретики и «Глюкагон».
• Для снятия судорожного синдрома применяют «Диазепам».
• «Сальбутамол» купирует бронхоспазм.

Возможные побочные эффекты

Инструкция по применению делит нежелательные действия от приема «Пропранолола» согласно системам, с боку которых они проявляются. Побочные эффекты описаны в таблице:

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном употреблении с другими препаратами «Пропранолол» усиливает негативное влияние «Верапамила» и «Дилтиазема» на сердечную мышцу, удлиняет действие миорелаксантов, снижает скорость выведения «Лидокаина». Во время совместного приема с группой НПВС, глюкокортикостероидами, эстрогенами уменьшается степень снижения кровяного давления в артериях. Однако усиливается действие нитратов и прочих препаратов для понижения давления. «Анаприлин» снижает эффекты антигистаминных средств.

Противопоказания и особые указания

К противопоказаниям для назначения «Пропранолола» служат: хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет и случаи гипогликемии, ацидоз крови, псориаз, аллергические реакции в анамнезе на другие бета-блокаторы или компоненты состава, спастический колит, почечная или печеночная недостаточность, сниженные уровни кровяного давления, урежение частоты сокращений миокарда ниже 50 в минуту. С осторожностью необходимо употреблять таблетки в возрасте младше 12 лет и старше 40. У больных сахарным диабетом маскирует признаки гипогликемии. «Анаприлин» небезопасен во время беременности.

При нарушении активности печени необходимо уменьшить дозирование «Пропранолола» и регулярно проверять уровень трансаминаз.

Доступные аналоги

На рынке представлены такие аналоги «Пропранолола»:

• «Анаприлин» и «Обзидан» — синонимы;
• «Атенолол»;
• «Бисопролол»;
• «Корвитол»;
• «Конкор»;
• «Локрен»;
• «Метопролол»;
• «Небикор»;
• «Сердол»;
• «Элиблок»;
• «Соталол»;
• «Эгилок Ретард».

Необходимо помнить, что «Пропранолол» — лекарственное средство и его самостоятельное назначение и употребление сопряжено с рисками. Рекомендуется перед покупкой посоветоваться с врачом, который также подберет индивидуальное дозирование. А также в случае появления любых нежелательных реакций необходимо немедленно прекратить прием «Анаприлина» и обратится за консультацией.